我校袁振伟课题组与南京中硼联康医疗科技有限公司刘渊豪教授团队合作在无机化学与核化学顶尖期刊《Coordination Chemistry Reviews》（影响因子IF=20.6）发表综述性文章“Novel promising boron agents for boron neutron capture therapy: Current status and outlook on the future”，文章系统介绍了硼中子俘获疗法（Boron Neutron Capture Therapy，BNCT）含硼药物发展历史与最新前沿。课题组研究生徐虹和刘季为本论文的共同第一作者，袁振伟副教授、刘渊豪教授等为共同通讯作者，中国药科大学为第一通讯单位。

近年来，课题组基于BNCT新型硼药研究开展了系列研究工作，先后在Coordination Chemistry Reviews、Molecular Pharmaceutics等期刊发表研究成果；并不断深化产学研合作，先后与南京中硼医疗建立了“BNCT靶向硼药研究”校企联合实验室（校合20024-工002）；也获得了江苏省产学研合作项目（BY20230124）、国家重点研发计划《新一代BNCT系统药效研究平台构建及诊疗一体化糖类硼药开发与评价》（2023YFE0197700）等基金的支持。

硼中子捕获疗法是一种结合靶向治疗和重离子治疗的先进放疗方式，可以选择性地在细胞尺度内有效击杀癌细胞，是快速发展的新一代精准癌症治疗科技。它的基本原理如下：首先将具有肿瘤亲和力的10B药物注入患者体内，当硼药选择性地聚集于肿瘤细胞后，用热中子或超热中子从患者体外进行照射，中子被10B俘获后发生 10B (n,α)7Li反应。由于产物 α粒子和 7Li粒子在生物组织中射程为 5 μm-10 μm，与细胞直径类似，具有高传能线密度（LET）的特性，可有效杀死肿瘤细胞；另一方面，10B (n,α)7Li反应截面为3837靶恩，远高于中子与人体常见元素的反应截面，中子对未摄取 10B的正常组织辐射损伤可控制在安全剂量水平。从理论上讲，BNCT可以实现单细胞水平的肿瘤精确靶向治疗。

 BNCT的临床疗效已在局部侵袭性肿瘤（脑胶质瘤，黑色素瘤，骨肉瘤等）中显示出巨大潜力，其中一个关键技术是含硼药物的研发。目前，BNCT中使用的主要硼携带剂是4-二羟基硼基-L型苯丙氨酸（L-10BPA）和Na210B12H11SH（BSH）。前者含硼量低，需要反复给药，而后者缺乏肿瘤选择性，产生较大副作用。该团队就近十年来各种硼载体的研究现状进行了综述。这些载体可以根据不同的设计策略进行分类，包括细胞膜靶向（LAT、GLUT、多肽等），细胞核靶向（核酸衍生物、DNA嵌入剂）、增强渗透性和保留（EPR）效应（脂质体、聚合物、无机纳米颗粒等。该综述为具有应用前景的新型含硼制剂的研发提供了理论基础，将推动这一技术的临床转化和应用。

该研究工作得到了国家重点研发计划项目（2023YFE0197700）、江苏省产学研合作项目（BY20230124）和中央高校基本科研业务费专项资金项目（2632023TD04）等资助。

图为新型含硼靶向药物设计示意图

文章链接：https://doi.org/10.1016/j.ccr.2024.215795

（供稿单位：工学院，撰写人：仲启凤，审稿人：沈玲玲）